TUhjnbcbe - 2021/8/19 2:18:00
▎药明康德内容团队编辑今日，LeapTherapeutics公布了其靶向新靶点DKK1的在研抑制剂DKN-01作为单药或与紫杉醇联用，在治疗晚期妇科癌症的2期“篮子”临床试验（baskettrial）中获得积极结果。试验结果显示，DKN-01作为单药在治疗子宫内膜癌患者时表现出临床活性，而且肿瘤的DKK1表达水平作为生物标志物可以预测对疗法的应答水平。DKN-01是一款人源化单克隆抗体，它可以通过与DKK1蛋白结合阻断它的活性。DKK1能够调节Wnt/β-连环蛋白信号通路和PI3K/AKT信号通路，在肿瘤细胞信号传导和维持肿瘤抑制微环境方面具有重要的重用。美国FDA已经授予DKN-01孤儿药资格，用于治疗胃癌。百济神州在去年与LeapTherapeutics公司达成合作，获得DKN-01在亚洲（日本除外），澳大利亚和新西兰的临床开发独家授权许可。DKN-01与百济神州开发的PD-1抑制剂替雷利珠单抗（tislelizumab）构成的组合疗法也获得了美国FDA授予的快速通道资格，用于治疗DKK1高表达的经治胃癌患者。它与PD-1抑制剂Keytruda联用，在治疗胃癌患者的临床试验中也获得积极结果。▲DKK1可以通过维护肿瘤微环境促进肿瘤生长（图片来源：Leap公司