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紫杉醇是从红豆杉树皮或针叶中提取的四环二萜类化合物，为微管解聚抑制剂，作为有效的抗肿瘤药物，已被广泛应用于多种妇科肿瘤的治疗当中，其中以铂类为基础联合紫杉类药物化疗是卵巢癌、晚期复发子宫内膜癌和子宫颈癌的基本化疗方案。
紫杉醇具主要作用于微管蛋白。微管蛋白是所有真核细胞中构成细胞骨架的成分，也是细胞分裂过程中组成纺锤体的重要成分。紫杉醇通过诱导和稳定微管蛋白聚合并抑制其正常的生理性解聚，使细胞中微管蛋白含量增多。在细胞分裂过程中，微管蛋白的增多会导致纺锤体微管的减少，纺锤丝与纺锤体无法形成，从而使癌症细胞的分裂永远停留在G2和M期，导致其无法复制，最终使其凋亡。
由于分子结构和药理等特点的不同，紫杉类药物目前主要分为紫杉醇(包括溶剂型紫杉醇、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型等)和多西紫杉醇(多西他赛)两类。
1溶剂型紫杉醇
溶剂型紫杉醇是紫杉醇被聚氧乙稀蓖麻油溶剂形成的胶束包裹，药代动力学为非线性，水溶性差，静脉给药后血浆中药物浓度为双相降低曲线，清除方式为非肾性。聚氧乙烯蓖麻油作为变应源可刺激机体释放组胺导致过敏反应，临床用药前须使用糖皮质激素及抗组胺等药进行预处理。
2紫杉醇脂质体
紫杉醇脂质体主要为卵磷脂和胆固醇按一定比例形成的直径nm的细胞膜磷脂双分子结构脂质体包载紫杉醇，不含聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇。易被网状内皮系统摄取，具有淋巴结和网状内皮系统组织器官被动靶向性、治疗作用增强、心肾毒性降低等优点。静脉给药后血浆药物浓度呈双相曲线，尿中仅有少量原型药排出。紫杉醇脂质体过敏反应少见，神经毒性小，安全性好。但是临床上依然要进行脱敏预处理，具体方法为：用前30min，静注地塞米松5~10mg、肌注苯海拉明50mg、静注西咪替丁mg。
3紫杉醇白蛋白结合型
紫杉醇白蛋白结合型（俗称白蛋白紫杉醇，也简称Nab-P）是一种新型紫杉醇纳米制剂，是国际公认的紫杉醇最先进的制剂。以人源白蛋白作为载体，具有安全无毒、无免疫原性、可生物降解、生物相容性好等优点。药物代谢特点为线性药代动力学，静脉注射后浓度呈现双相下降曲线，肾脏不是其主要代谢途径，经粪便排泄占20%。过敏反应少见，临床用药前无需行糖皮质激素预处理。
4多西紫杉醇
多西他赛（docetaxel）又名多烯紫杉醇，是从欧洲红豆杉中提取的非细胞毒性前体化合物再经半合成得到的具有细胞毒性的紫杉类化合物。多西他赛和紫杉醇的抗癌机理一样，优点是它在细胞内的浓度比紫杉醇高3倍，在细胞内滞留时间长，因此比紫杉醇具有更强的抗肿瘤活性。其代谢产物经粪和尿排出分别占剂量的75%和6%。鉴于其有过敏反应、体液潴留、皮肤不良反应等，临床使用前需行糖皮质激素预处理。
来源：西交一附院妇产科！
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